Препараты на основе ацикловира

Эффективность применения ацикловира чрезвычайно высока. Для инфекции, вызванной ВПГ, она составляет 75 — 90%. Применяется препарат как перорально, так и внутривенно. Рекомендуемые дозы per os в случае острой инфекции составляют 200 мг (1 таблетка) 5 раз в день на протяжении 5 дней.

Внутривенно препарат применяется при тяжелых инфекциях и у больных с нарушениями в системе иммунитета в дозе 5 — 10 мг/кг 3 раза в сутки на протяжении 5 — 10 дней. Далее возможен прием поддерживающих доз: по 1 таблетке от 2 до 4 раз вдень в зависимости от тяжести инфекции и длительности предполагаемой терапии. Беременным перед родами рекомендуется профилактический прием препарата в дозе 200 мг 3 — 4 раза в день за 10 — 14 дней до предполагаемого срока родоразрешения.

В случае развития острой инфекции дозы соответствуют таковым у небеременных. При тяжелых формах инфекции с наличием сопутствующего иммунодефицита возможен парентеральный путь введения ацикловира.

Побочные эффекты при применении ацикловира чрезвычайно редки и заключаются в появлении гастроинтестинальных нарушений, головной боли*, кожных аллергических реакций, повышенной утомляемости, а при в/в применении, кроме того, в увеличении содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышении активности ферментов печени.

Противопоказанием к применению служит индивидуальная непереносимость препарата. В последние годы увеличивается количество больных, резистентных к приему ацикловира (около 5 — 10% популяции), что может быть объяснено 3 способами: 1. Генетической мутацией тимидинкиназы некоторых штаммов герпесвирусов; 2. Недостаточной выработкой тимидинкиназы герпесвирусами, которая встречается наиболее часто; 3. Мутацией ДНК-полимеразы некоторых штаммов герпесвирусов. Поэтому с целью повышения биодоступности были созданы новые препараты на основе ацикловира, среди которых безусловным лидером является валацикловир (валтрекс) (Wellcome Foundation, Великобритания) — L-валиловый эфир ацикловира.

Биодоступность этого препарата увеличена в несколько раз в результате наличия эфировой надстройки в его составе, обеспечивающей ему высокий уровень всасываемости при приеме per os. Механизм действия валтрекса отличается от ацикловира только на 1 этапе, когда происходит его гидролиз под действием валацикловиргидролазы кишечника с превращением в ацикловир.

Читайте так же:

Оставить комментарий

Вы должны авторизоваться для отправки комментария.